확증적 임상 3상(N=409)을 통해 관찰된 가장 흔하게 보고된 이상반응은 예상된 테스토스테론 억제 효과(홍조와 체중 증가가 1년 동안 투여 받았을 때 각각 25%, 7%의 환자에서 보고됨) 또는 투여부위 이상반응이었다.
부종(6%), 경화(4%), 결절(3%) 등이 자주 보고되었다.
매우 흔하게
흔하게
흔하지 않게
흔하지 않게
흔하게
흔하지 않게
기타 부작용
일시적인 오한, 열 또는 독감유사증상이 투여 후 몇 시간 이내에 보고되었다(각각 3%, 2%, 1%의 환자).
주사 부위의 이상반응은 주로 통증과 발적이며 이는 각각 28%, 17%의 환자에서 보고되었다.
이러한 사례는 초기용량의 첫 투여와 관련이 있었다.
반면에 유지 용량 80mg 투여시 100회 투여 당 발생한 이상반응은 3례의 통증, 1례 이하의 발적, 부종, 결절, 경결 등이다.
보고된 사례는 대부분 일시적이었으며, 경증 또는 중등증이였으며 이에 의해 시험에서 제외된 경우는 적었다(<1%).
주사부위 감염, 농양, 괴사와 같은 중대한 이상반응은 매우 드물게 보고되었으며, 이 경우에는 수술적 처치가 필요할 수 있다.
기관과 발현빈도에 따라 분류한 이상반응
다음의 표에서 이상반응은 중대함이 큰 것부터 작은 것 순으로 기재하였다.
기관
(≥1/10)
(≥1/100 이고, <1/10)
(≥1/1,000 이고, <1/100)
혈액 및
림프계 질환
빈혈*
면역계 질환
과민반응
대사 및 영양질환
체중 증가*
고혈당/당뇨, 콜레스테롤 증가, 체중 감소, 식욕 저하, 혈중 칼슘농도의 변화
정신장애
불면
우울, 성욕 저하*
신경계 질환
현기증, 두통
정신(지적) 장애, 지각 감퇴
안과 질환
흐려보임
심장 질환
심장부정맥(심방세동 포함), 빈맥, QT 연장
혈관 질환
홍조*
고혈압, 혈관미주신경반응(저혈압 포함)
호흡계, 흉부,
종격동 질환
위장관 질환
설사, 매스꺼움
변비, 구통, 복통, 복부불편감, 입마름
간담도 질환
간효소증가
빌리루빈 증가, Alkaline phosphatase 증가
피부 및
피하조직 질환
다한증(야간 다한 포함)*, 발진
두드러기, 피부결절, 탈모, 가려움증, 발적
근골격계,
연결조직,
골격 질환
근골격계 통증 및 불쾌감
골다공증/골감소증, 관절통, 근무력증, 근육 경련, 관절 압통/경직
비뇨기계 질환
빈뇨, 절박배뇨, 배뇨장애, 야간뇨, 신장애, 뇨실금
생식계 질환
여성유방증*, 고환위축*, 발기부전*
고환통, 유방통, 골반통증, 성기 과민, 사정 곤란
전신 및 투여부위이상
주사부위반응
오한, 발열, 피로*, 인플루엔자 유사 반응
무력감, 말초 부종
* 테스토스테론 억제의 결과로 알려져 있는 이상반응
기타 이 약의 치료와 관련된 것으로 보고된 증상 : 열성 호중구 감소증, 심근경색, 울혈성 심부전
실험실적 수치의 변화
확증적 임상 3상(N=409)에서 이 약과 GnRH-agonist(leuprorelin)를 1년 동안 투여하면서 나타난 실험실 수치 비교에 대한 실험에서 변화는 두 군 모두 동일한 범위 내에 있었다.
두 군 모두 투여 전에는 정상 수치를 가지고 있던 2-6%의 환자에서 명백히 비정상적인(>3*ULN) 간 transaminase(ALT, AST and GGT) 값이 관찰되었다.
투여 전에는 정상 수치를 가지고 있었으나, 급격한 혈액학적 수치의 감소가 관찰되었다[hematocrit(≤0.37)과 hemoglobin(≤115 g/L), 각각 40%와 13-15%].
이러한 혈액학적 수치의 감소에 기저질환으로서 전립선암과 안드로겐 차단요법이 각각 어느 정도 범위까지 영향을 미쳤는지는 알 수 없다.
이 약물 투여전에는 정상수치를 가지고 있던 사람에서 명백하게 비정상인 칼륨(≥5.8 mmol/l), creatinine(≥177 μmol/l)과 BUN(≥10.7 mmol/l) 수치가 관찰되었다.(데가렐릭스에서 각각 6%, 2%, 15%, 류프로렐린 투여 그룹에서 각각 3%, 2%, 14%)
ECG 변화
확증적 임상 3상(N=409)에서 1년 동안 데가렐릭스와 GnRH-agonist(leuprorelin) 투여하였을 때 ECG 수치의 변화는 두 군 모두 동일한 범위 내에 있었다.
데가렐릭스 투여군의 409명의 환자 중 3(<1%)명과 류프로렐린 투여 그룹 201명 중의 4(2%)명에게서 QTcF≥500msec가 보고되었다.
기저치에서 이 임상 시험의 종료 시까지 QTcF의 변화값의 중간값은 데가렐릭스는 12.0msec, 류프로렐린은 16.7msec이었다.
건강한 사람(N=80)에게 이 약을 60분이상 투여하여 평균 Cmax가 222 ng/mL (전립선암 환자 치료용량의 약 3-4배)에 도달하도록 한 QT 시험에서, 심장재분극(QTcF), 심박수, 방실전도, 심장탈분극 또는 T파나 U파의 형태에 대한 이 약의 고유한 영향은 없는 것으로 확인 되었다.
※ 국내 시판 후 조사 결과
국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 367명을 대상으로 실시한 시판 후 조사 결과, 이상사례의 발현율은 인과관계와 상관없이 30.79%(113/367명, 201건)로 보고되었다.
이 중 인과관계와 상관없는 중대한 이상 사례 및 인과관계를 배제할 수 없는 중대한 약물이상반응은 발현 빈도에 따라 아래 표에 나열하였다.
기관계
인과관계와 상관없는
중대한 이상사례
4.63%(17/367명, 19건)
인과관계를 배제할 수 없는
중대한 약물이상반응
0.54%(2/367명, 2건)
(≥0.1%이고 <1%)
골근격계 이상
등통증, 힘줄파열, 골격통, 골절
-
신생조직물
악성남성생식기신생물
-
요로계 이상
배뇨질환
-
기타용어
추간판질환, 수술적중재
-
전신 이상
열
-
심혈관계 이상
동맥류
동맥류
대사 및 영양 이상
당뇨병
당뇨병
심박 이상
심방세동
-
시각 이상
황반변성
-
신장 및 요로 장애
방광경부폐쇄
-
생식기 및 유방 장애
골반통증
-
또한, 인과관계와 상관없는 예상하지 못한 이상사례와 인과관계를 배제할 수 없는 예상하지 못한 약물이상반응은 발현 빈도에 따라 다음의 표에 나열하였다.