가장 흔한(≥20%) 이상반응은 실험실적 검사 이상을 포함하여 중성구 감소, 헤모글로빈 감소, 공복 혈당 증가, 혈소판 감소, 림프구 감소, 구내염, 설사, 칼슘 감소, 피로, 칼륨 감소, 크레아티닌 증가, ALT 증가, 구역, 나트륨 감소, 마그네슘 감소, 발진, 식욕 감소, COVID-19 감염 및 두통이 있었다.
각 약물이상반응의 빈도 분류는 다음 기준에 따른다: 매우 흔하게(≥1/10), 흔하게(≥1/100 - <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000 - <1/100), 드물게(≥1/10,000 - <1/1,000), 매우 드물게(<1/10,000).
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
흔하게
매우 흔하게
흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
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흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
매우 흔하게
흔하게
약물이상반응은 MedDRA 기관계 대분류에 따라 나열하였으며, 각 약물이상반응의 빈도 분류 추정은 다음 기준에 따른다: 매우 흔하게(≥1/10), 흔하게(≥1/100 - <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000 - <1/100), 드물게(≥1/10,000 - <1/1,000), 매우 드물게(<1/10,000).
흔하지 않게a
기타 부작용
임상시험
1) 안전성 프로파일 요약
이 약의 전반적인 안전성 프로파일은 HR-양성, HER2-음성 및 PIK3CA 변이 양성인 국소 진행성 또는 전이성 유방암 환자 324명을 대상으로 한 무작위배정, 이중맹검, 위약대조 제3상 임상시험(INAVO120)에 대한 자료를 바탕으로 한다.
이 약을 팔보시클립 및 풀베스트란트와 병용 투여한 환자는 162명이었으며, 이 약 투여 기간의 중앙값은 9.2개월(범위: 0–38.8개월)이었다.
이 약을 팔보시클립 및 풀베스트란트와 병용 투여한 환자의 24.1%에서 중대한 이상반응이 발생하였으며, 1% 이상에서 발생한 중대한 이상반응에는 빈혈 (1.9%), 설사(1.2%), 요로 감염(1.2%) 등이 포함되었다.
이 약을 팔보시클립 및 풀베스트란트와 병용 투여한 환자의 3.7%에서 치명적인 이상반응이 발생했으며, 급성 관상동맥 증후군, 뇌출혈, 뇌혈관 사고, COVID-19 감염 및 위장관 출혈 등이 포함되었다(각각 0.6%).
이상반응으로 인해 이 약을 영구 중단환 환자는 6.2%였다.
이 약을 영구 중단하게 된 이상반응에는 고혈당증 (1.2%), 구내염, 위궤양, 장 천공, 항문 농양, ALT 증가, 체중 감소, 골 통증, 근골격 통증, 이행 세포 암종, 급성 신 손상 (각각 0.6%)이 포함되었다.
이상반응으로 인해 이 약을 일시 중단한 환자는 69.1%였다.
환자의 2% 이상에서 일시 중단해야 했던 이상반응으로 고혈당증 (28%), 중성구 감소증 (23%), COVID-19 감염 (16%), 구내염 (10%), 설사 (7%), 혈소판 감소증 (4.9%), 빈혈 (4.3%), 상기도 감염 (4.3%), 백혈구 수 감소 (3.7%), 발열 (3.1%), 구역 (2.5%), 피로 (2.5%)가 있었다.
이상반응으로 인해 이 약의 용량을 감량한 환자는 14%였다.
환자의 2% 이상에서 이 약의 용량을 감량해야 했던 이상반응은 구내염 (3.7%), 고혈당증 (2.5%)이 있었다.
임상시험(INAVO120)에서 발생한 약물이상반응은 표 7에 MedDRA 기관계 대분류에 따라 나열하였다.
표 7.
임상시험(INAVO120)에서 발생률이 이 약 투여군에서 ≥5%(모든 등급) 또는 ≥2%(3–4등급) 더 높은 약물이상반응
기관계 대분류
이상반응
이 약 + 팔보시클립 + 풀베스트란트
N=162
위약 + 팔보시클립 + 풀베스트란트
N=162
빈도 분류
(모든 등급)
모든 등급
(%)
3–4등급
(%)
모든 등급
(%)
3–4등급
(%)
감염 및 기생충 감염
요로 감염
13
1.2*
7.4
0
혈액 및 림프계 장애
혈소판 감소증a
48.1
14.2
45.1
4.3
빈혈b
37
6.2*
36.4
1.9*
대사 및 영양 장애
고혈당증c
59.9
5.6*
9.9
0
식욕 감소
23.5
0
8.6
0
저칼륨 혈증
16
2.5
6.2
0
저칼슘 혈증
8.6
1.2*
2.5
0.6*
각종 신경계 장애
두통
21
0
13.6
0
각종 눈 장애
눈 건조
8.6
0
3.1
0
각종 위장관 장애
구내염d
51.2
5.6*
26.5
0
설사
48.1
3.7*
16
0
오심
27.8
0.6*
16.7
0
구토
14.8
0.6*
4.9
1.2*
소화불량
8
0
2.5
0
피부 및 피하 조직 장애
발진e
25.3
0
17.3
0
탈모
18.5
0
5.6
0
건성 피부f
13
0
4.3
0
전신 장애 및 투여 부위 병태
피로
37.7
1.9*
25.3
1.2*
임상 검사
알라닌 아미노 전이 효소 증가
17.3
3.7*
13
1.2*
체중 감소
17.3
3.7*
0.6
0
혈액 인슐린 증가
6.2
0
0.6
0
CTCAE 버전 5.0에 따라 등급 지정.
* 4등급 사례는 관찰되지 않음.
a 혈소판 수 감소 및 혈소판 감소증 포함.
b 빈혈 및 헤모글로빈 감소 포함.
c 고혈당증, 혈당 증가, 고혈당성 위기, 당화 혈청 단백질 증가, 당부하 장애, 당뇨병, 2형 당뇨병 및 당화 혈색소 증가 포함.
d 아프타성 궤양, 설염, 설통, 입술 궤양 형성, 입 궤양 형성, 점막 염증 및 구내염 포함.