렉설티정2밀리그램(브렉스피프라졸)(수출용)
효능·효과 (일반 정보)
일반 정보칼슘: 뼈와 치아의 주요 구성 성분으로, 근육 수축, 신경 전달, 혈액 응고 등에 필수적인 미네랄입니다.
이 정보는 성분 및 약물 분류를 기반으로 작성된 일반적인 안내이며, 개별 의약품의 허가 정보와 다를 수 있습니다. 정확한 정보는 의사·약사와 상담하세요.
용법 · 용량
요인 용량 조절 CYP2D6의 대사저하 환자 CYP2D6의 대사저하 환자 평상시 용량의 1/2 투여 CYP2D6의 대사저하 환자로 알려져 있으며 강력한/중등도의 CYP3A4 억제제를 복용하는 사람 평상시 용량의 1/4 투여 CYP2D6 억제제 및/또는 CYP3A4 억제제를 복용하는 환자 강력한 CYP2D6 억제제 * 평상시 용량의 1/2 투여 강력한 CYP3A4 억제제 평상시 용량의 1/2 투여 강력한/중등도 CYP2D6 억제제와 강력한/중등도 CYP3A4 억제제 병용 평상시 용량의 1/4 투여 CYP3A4 유도제를 복용하는 환자 강력한 CYP3A4 유도제 1~2주에 걸쳐 평상시 용량의 2배로 증가 ]]> * 주요우울장애의 치료에서 이 약의 부가적 사용에 관해 조사한 임상시험들에서는 강력한 CYP2D6 억제제 (예, 파록세틴, 플루옥세틴)에 대해 용량을 조절하지 않았습니다. 따라서 일반적인 용량 권장사항은 이미 CYP를 고려한 것이며, 주요우울장애 환자에서는 용량을 조절하지 않고 이 약을 투여할 수 있습니다.]]>
주요 성분 가이드
주의사항
연령 범위(세) 치료를 받은 환자 1,000명 당 자살 생각 혹은 행동을 보인 환자 수의 위약-대조 차이 위약 투여군에 비해 증가 <18 14명 더 많음 18-24 5명 더 많음 위약 투여군에 비해 감소 25-64 1명 더 적음 ≥65 6명 더 적음 ]]> 베이스라인과 베이스라인 이후 사이에 변동이 있는 환자의 비율 위약 1mg/day 2mg/day 3mg/day 중성지방 정상에서 높은 수준으로 (<150mg/dL에서 ≥200 및 <500mg/dL로) 6% (15/257) * 5% (7/145) * 13% (15/115) * 9% (13/150) * 정상/경계선에서 매우 높은 수준으로 (<200mg/dL에서 ≥500mg/dL) 0% (0/309) * 0% (0/177) * 0.7% (1/143) * 0% (0/179) * ]]> 베이스라인과 베이스라인 이후 사이에 변동이 있는 환자의 비율 위약 1mg/day 2mg/day 4mg/day 중성지방 정상에서 높은 수준으로 (<150mg/dL에서 ≥200 및 <500mg/dL로) 6% (15/253) * 10% (7/72) * 8% (19/232) * 10% (22/226) * 정상/경계선에서 매우 높은 수준으로 (<200mg/dL에서 ≥500mg/dL) 0% (0/303) * 0% (0/94) * 0% (0/283) * 0.4% (1/283) * ]]> * n/N을 의미. 여기서 N=베이스라인 측정과 베이스라인 이후 최소 1회 이상의 결과 측정이 있는 대상자의 총 수. n=변동을 보인 대상자의 수]]> 위약 n=407 1mg/day n=225 2mg/day n=187 3mg/day n=228 최종 방문 시점에서 베이스라인 (kg)과 비교한 평균 변화량 전체 환자 +0.3 +1.3 +1.6 +1.6 모든 방문에서 체중 (kg)이 7% 이상 증가한 환자의 비율( * n/N) 2% (8/407) * 5% (11/225) * 5% (9/187) * 2% (5/228) * ]]> * N=베이스라인 측정과 베이스라인 이후 최소 1회 이상의 결과 측정이 있는 대상자의 총 수. n=7% 이상의 변동을 보인 대상자의 수]]> 위약 n=362 1mg/day n=120 2mg/day n=362 3mg/day n=362 최종 방문 시점에서 베이스라인 (kg)과 비교한 평균 변화량 전체 환자 +0.2 +1.0 +1.2 +1.2 모든 방문에서 체중 (kg)이 7% 이상 증가한 환자의 비율( * n/N) 4% (15/362) * 10% (12/120) * 11% (38/362) * 10% (37/362) * ]]> * N=베이스라인 측정과 베이스라인 이후 최소 1회 이상의 결과 측정이 있는 대상자의 총 수. n=7% 이상의 변동을 보인 대상자의 수]]> 위약 (N=411) 브렉스피프라졸 1mg/day (N=226) 2mg/day (N=188) 3mg/day (N=229) 전체 (N=643) 위장관 장애 변비 1% 3% 2% 1% 2% 일반적 장애 및 투여 부위 상태 피로 2% 3% 2% 5% 3% 감염 (Infections and Infestations) 비인두염 2% 7% 1% 3% 4% 검사 (Investigations) 체중 증가 2% 7% 8% 6% 7% 혈중 코티솔 감소 1% 4% 0% 3% 2% 대사 및 영양 식욕 증가 2% 3% 3% 2% 3% 신경계 장애 정좌불능 2% 4% 7% 14% 9% 두통 6% 9% 4% 6% 7% 졸림 0.5% 4% 4% 6% 5% 떨림 2% 4% 2% 5% 4% 어지럼증 1% 1% 5% 2% 3% 정신과 장애 불안 1% 2% 4% 4% 3% 안절부절(증) 0% 2% 3% 4% 3% ]]> * 이 약을 투여 받은 환자의 2% 이상에서 발생하였으며 위약 투여군 환자보다 발생률이 더 높은 이상반응]]> 위약 (N=368) 브렉스피프라졸 1mg/day (N=120) 2mg/day (N=368) 4mg/day (N=364) 전체 (N=852) 위장관 장애 소화불량 2% 6% 2% 3% 3% 설사 2% 1% 3% 3% 3% 검사 (Investigations) 체중 증가 2% 3% 4% 4% 4% 혈중 크레아틴 포스포키나제 증가 1% 4% 2% 2% 2% 신경계 장애 정좌불능 5% 4% 5% 7% 6% 떨림 1% 2% 2% 3% 3% 진정 1% 2% 2% 3% 2% ]]> * 이 약을 투여 받은 환자 중 2% 이상에서 발생하였으며 위약 투여군 환자보다 발생률이 더 높은 이상반응]]> 강력한 CYP3A4 억제제 임상적 영향 이 약 단독 사용에 비해 강력한 CYP3A4 억제제와 병용 시 브렉스피프라졸의 노출 증가 중재 이 약을 강력한 CYP3A4 억제제와 병용할 경우에는 이 약을 평상시 용량의 1/2으로 감량합니다. 병용 약물을 중단하는 경우에는 이 약의 용량을 원래 수준으로 조절합니다. 예 이트라코나졸, 클래리스로마이신, 케토코나졸 강력한 CYP2D6 억제제 * 임상적 영향 강력한 CYP2D6 억제제와 병용 시 이 약 단독 사용에 비해 브렉스피프라졸의 노출 증가 중재 이 약을 강력한 CYP2D6 억제제와 병용할 경우에는 이 약을 평상시 용량의 1/2으로 감량합니다. 병용 약물을 중단하는 경우에는 이 약의 용량을 원래 수준으로 조절합니다. 예 파록세틴, 플루옥세틴, 퀴니딘 CYP3A4 억제제 및 CYP2D6 억제제 임상적 영향 이 약 단독 사용에 비해 1) 강력한 CYP3A4 억제제 및 강력한 CYP2D6 억제제, 또는 2) 중등도 CYP3A4 억제제 및 강력한 CYP2D6 억제제, 또는 3) 강력한 CYP3A4 억제제 및 중등도 CYP2D6 억제제, 또는 4) 중등도 CYP3A4 억제제 및 중등도 CYP2D6 억제제와 병용 시 브렉스피프라졸의 노출 증가 중재 이 약을 1) 강력한 CYP3A4 억제제 및 강력한 CYP2D6 억제제, 또는 2) 중등도 CYP3A4 억제제 및 강력한 CYP2D6 억제제, 또는 3) 강력한 CYP3A4 억제제 및 중등도 CYP2D6 억제제, 또는 4) 중등도 CYP3A4 억제제 및 중등도 CYP2D6 억제제와 병용할 경우에는 이 약을 평상시 용량의 1/4으로 감량합니다. 병용 약물을 중단하는 경우에는 이 약의 용량을 원래 수준으로 조절합니다. 예 1) 이트라코나졸+퀴니딘 2) 플루코나졸+파록세틴 3) 이트라코나졸+둘록세틴 4) 플루코나졸+둘록세틴 강력한 CYP3A4 유도제 임상적 영향 이 약 단독 사용에 비해 강력한 CYP3A4 유도제와 병용 시 브렉스피프라졸의 노출 감소 중재 이 약을 강력한 CYP3A4 유도제와 병용할 경우에는 이 약을 1주에서 2주에 걸쳐 평상시 용량의 2배로 증량합니다. CYP3A4 유도제의 병용 투여를 중단하는 경우에는 1주 내지 2주에 걸쳐서 이 약의 용량을 원래 수준으로 감량합니다 예 리팜핀, 세인트존스워트 ]]> * 주요우울장애의 치료에서 이 약의 부가적 사용에 관해 조사한 임상시험에서는 강력한 CYP2D6 억제제 (예, 파록세틴, 플루옥세틴)에 대해 용량을 조절하지 않았습니다. 따라서 일반적인 용량 권장사항은 이미 CYP를 고려한 것이며, 주요우울장애 환자에서는 용량을 조절하지 않고 이 약을 투여할 수 있습니다.]]> 2 기준으로 사람 최대권장량 (MRHD; maximum recommended human dose)인 4mg/일의 최대 73배 및 146배에 해당하는 브렉스피프라졸을 각각 경구 투여했을 때 최기형성이 관찰되지 않았습니다. 그러나 임신한 랫드에게 기관형성기에 수유를 통해 브렉스피프라졸을 투여했을 때는, MRHD의 73배에서 태자의 출산 전후 사망 수가 증가했습니다. 해당 모집단에서 주요 선천성 결함과 유산의 배경 위험은 알려지지 않았습니다. 미국 일반 모집단의 경우에, 임상적으로 인지된 임신에서 주요 선천성 결함 및 유산의 배경 위험은 각각 2-4% 및 15-20%로 추정됩니다.]]> 2 기준으로 MRHD(Maximum Recommended Human Dose)의 각각 7.3, 24, 73배)의 브렉스피프라졸을 기관형성기에 경구 투여하였습니다. 브렉스피프라졸은 MRHD의 최대 73배 용량에서 최기형성이 없었고 발달에 유해한 효과를 유발하지 않았습니다.]]> 1A 와 도파민 D 2 수용체에 대한 부분적인 작용제 작용과 세로토닌 5-HT 2A 수용체에 대한 길항제 작용이 복합적으로 작용하여 브렉스피프라졸의 유효성이 나타날 수 있습니다.]]> 1A (0.12 nM), 5HT 2A (0.47 nM), 5HT2B (1.9 nM), 5HT7 (3.7 nM), 도파민 D2 (0.30 nM), D3 (1.1 nM)를 포함하는 다수의 모노아민성 수용체와 노르아드레날린성 α 1A (3.8 nM), α 1B (0.17 nM), α 1D (2.6 nM) 및 α 2C (0.59 nM) 수용체에 대해 친화성을 지니고 있습니다 (K i 로 표현). 브렉스피프라졸은 5-HT 1A, D 2 및 D 3 수용체에서 부분적 작용제로, 5HT 2A , 5HT 2B , 5HT 7 , α 1A , α 1B , α 1D 및 α 2C 수용체에서 길항제로 작용합니다. 또한 브렉스피프라졸은 히스타민 H 1 수용체 (19 nM)와 무스카린성 M 1 수용체 (10 μM에서 67% 억제)에 대해 친화성을 보입니다.]]> max 혹은 AUC에 유의한 영향이 없었습니다. 1일 1회 단회 및 반복 투여 후 브렉스피프라졸의 노출 (C max 및 AUC)은 투여한 용량에 비례하여 증가하였습니다. 브렉스피프라졸의 시험관 내 시험에서는 브렉스피프라졸이 MDRI (P-gp)와 BCRP와 같은 유출 수송체 (efflux transporter)의 기질로 나타나지 않았습니다.]]> ]]> ]]> ]]> 2 를 바탕으로 경구 MRHD 4mg/day의 0.9 – 6.1배), 암수 랫드에게 각각 1, 3, 10mg/kg과 3, 10, 30mg/kg/day (암수 경구 MRHD의 2.4– 24배 및 7.3– 73배)를 2년 동안 경구 투여 했습니다. 암컷 마우스에서 모든 용량에서 유선의 선암종 발생률이 증가했고, 선 편평상피 암종의 발생률은 MRHD의 2.4배와 6.1배에서 증가했습니다. 수컷 마우스에서는 종양 발생률이 증가하지 않았습니다. 랫드 시험에서 브렉스피프라졸은 최대 MRHD 73배의 용량까지 암수 모두에서 발암성을 보이지 않았습니다.]]> 2 를 기준으로 각각 경구 MRHD의 0.7, 7.3, 73배)를 경구 투여한 후에, 투여하지 않은 수컷과 교배하여, 수정 및 착상 과정을 거쳤습니다. 3 및 30mg/kg/day에서 불규칙한 발정 주기와 수태능의 감소가 관찰되었습니다. 30mg/kg/day에서는 짝짓기 기간의 연장 및 착상 전 손실 증가가 관찰되었습니다.]]> 2 를 기준으로 각각 경구 MRHD의 7.3, 24, 240배)를 교배 전 63일 동안 그리고 투여하지 않은 암컷과 14일간 교배하는 동안에 경구 투여하였습니다. 브렉스피프라졸의 모든 용량에서 수컷의 짝짓기 기간이나 수태능에 어떠한 차이도 관찰되지 않았습니다.]]> 시험 치료군 N 일차 유효성 변수: MADRS 평균 베이스라인 점수 (SD) 베이스라인 대비 LS 평균 변화 (SE) 위약군과의 차이 a (95% CI) 1 브렉스피프라졸(2mg/day)+항우울제 * 175 26.9 (5.7) -8.4 (0.6) -3.2 (-4.9, -1.5) 위약+항우울제 178 27.3 (5.6) -5.2 (0.6) -- 2 브렉스피프라졸(1mg/day)+항우울제 211 26.5 (5.6) -7.6 (0.5) -1.3 (-2.7, 0.13) 브렉스피프라졸(3mg/day)+항우울제 213 26.5 (5.3) -8.3 (0.5) -2.0 (-3.4, -0.5) 위약+항우울제 203 26.5 (5.2) -6.3 (0.5) -- ]]> * 위약에 비해 통계적으로 유의하게 우월한 용량]]> a 베이스라인 대비 최소제곱평균의 차이 (시험약-위약)]]> ]]> 시험 치료군 N 일차 유효성 변수: PANSS 평균 베이스라인 점수 (SD) 베이스라인 대비 LS 평균 변화 (SE) 위약군과의 차이 a (95% CI) 3 브렉스피프라졸(2mg/day) * 180 95.9 (13.8) -20.7 (1.5) -8.7 (-13.1, -4.4) 브렉스피프라졸(4mg/day) * 178 94.7 (12.06) -19.7 (1.54) -7.6 (-12.0, -3.1) 위약 178 95.7 (11.5) -12.0 (1.6) -- 4 브렉스피프라졸(2mg/day) 179 96.3 (12.9) -16.6 (1.5) -3.1 (-7.2, 1.1) 브렉스피프라졸(4mg/day) * 181 95.0 (12.4) -20.0 (1.5) -6.5 (-10.6, -2.4) 위약 180 94.6 (12.8) -13.5 (1.5) -- ]]> * 위약에 비해 통계적으로 유의하게 우월한 용량]]> a 베이스라인 대비 최소제곱평균의 차이 (시험약-위약)]]> ]]> ]]>
상호작용 (일반 정보)
일반 정보주요 성분별 알려진 상호작용: [칼슘] 갑상선 호르몬제(레보티록신)의 흡수를 감소시킴 — 4시간 이상 간격 필요 [칼슘] 철분 보충제와 상호 흡수 방해 — 2시간 이상 간격 필요 [칼슘] 일부 항생제(퀴놀론, 테트라사이클린)의 흡수를 감소시킴
이 정보는 성분 및 약물 분류를 기반으로 작성된 일반적인 안내이며, 개별 의약품의 허가 정보와 다를 수 있습니다. 정확한 정보는 의사·약사와 상담하세요.
부작용 (일반 정보)
일반 정보주요 성분별 알려진 부작용: [칼슘] 변비, 복부 팽만감 [칼슘] 과량 시 신장 결석 위험 [칼슘] 드물게 고칼슘혈증 (과량 + 비타민D 과다 시)
이 정보는 성분 및 약물 분류를 기반으로 작성된 일반적인 안내이며, 개별 의약품의 허가 정보와 다를 수 있습니다. 정확한 정보는 의사·약사와 상담하세요.
보관방법
기밀용기, 실온(1~30℃)보관
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