오티닙정40밀리그램(오시머티닙메실산염)

ADAURA, FLAURA, FLAURA2 및 AURA 임상시험들에서 이 약을 단독요법으로 투여받은 1813명의 환자 중 간질성 폐질환 또는 간질성 폐질환 유사 이상반응(예. 폐염증)은 4.0%의 환자에게서 보고되었으며, 이 중 치명적인 건은 0.4%(n=7) 보고되었다. 간질성 폐질환은 일본인 환자의 11.2%, 일본인이 아닌 아시아인 환자의 2.3%, 비아시아인 환자의 2.7%에게서 발생하였다. 첫 번째 투여부터 간질성 폐질환 또는 간질성 폐질환 유사 이상반응들의 발현시점의 중앙값은 2.8개월이었다.

FLAURA2에서 페메트렉시드 및 백금 기반 항암화학요법과 병용하여 이 약을 투여받은 276명의 환자 중 간질성 폐질환 또는 간질성 폐질환 유사 이상반응은 3.3%에서 보고되었으며, 이 중 치명적인 건은 0.4% (n=1)이었다.

이 약의 주성분이나 부형제에 대해 중증의 과민증이 있는 환자

비소세포폐암 환자에서 완전 종양 절제술 후 보조 치료로서 이 약의 사용을 고려할 때, EGFR 변이 양성 상태 (엑손 19 결손 또는 엑손 21[L858R] 치환 변이)는 치료 적격성을 나타낸다.

이러한 기술의 사용이 능숙한 실험실에서 EGFR 변이 양성 상태 (1차 치료: 엑손 19 결손 또는 엑손 21[L858R] 치환 변이, 이전에 EGFR-TKI로 치료 받은 적이 있는 환자: T790M 변이)를 확인하는 것이 중요하다.

절제 불가능한 국소 진행성(III기) 비소세포폐암 환자에서 이 약의 사용을 고려할 때, EGFR 돌연변이 양성 상태(엑손 19 결손 또는 엑손 21 [L858R] 치환 변이)는 치료 적격성을 나타낸다.

생체 외(in vitro) 시험에서 이 약의 1단계 대사는 주로 CYP3A4 및 CYP3A5를 통해 일어나는 것으로 확인되었다. 약동학적 임상시험에서, 이 약과 이트라코나졸(강력한 CYP3A4 저해제) 1일 2회 200mg를 병용투여 하였을 때 이 약의 노출(커브아래면적(AUC;Area Under the Curve)은 24%(90% CI 15, 35) 증가하였고 Cmax는 -20%(90% CI -27, -13) 감소)에는 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않았다. 따라서 CYP3A4 저해제는 이 약의 노출량에 영향을 미치지 않는 것으로 보인다.

강력한 CYP3A4 유도제는 오시머티닙의 노출을 감소시킬 수 있다.