업트라비정200마이크로그램(셀렉시팍)
(주)한국얀센전문의약품분류 B01AC27
식약처 의약품안전나라 기준·최신 데이터
효능·효과
WHO 기능분류 II-III 단계에 해당하는 폐동맥고혈압(WHO Group I) 성인 환자의 장기 치료. 이 약은 특발성 폐동맥고혈압, 유전성 폐동맥고혈압, 결합조직질환과 연관된 폐동맥고혈압, 선천성 심장질환과 연관된 폐동맥고혈압 환자에서 유효성이 입증되었다.
용법 · 용량
투여 횟수
1일 2회
WHO 기능분류 II-III 단계에 해당하는 폐동맥고혈압(WHO Group I) 성인 환자의 장기 치료. 이 약은 특발성 폐동맥고혈압, 유전성 폐동맥고혈압, 결합조직질환과 연관된 폐동맥고혈압, 선천성 심장질환과 연관된 폐동맥고혈압 환자에서 유효성이 입증되었다.
투여 횟수
1일 2회
1일 최대량
내약용량(1회 1600μg씩 1일 2회 투여)에 도달할 때까지 1주 간격으로 증량(1회 200μg씩, 1일 2회 투여)한다
1. 다음 환자에는 투여하지 말 것
1) 이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자
2) 중증의 관상동맥 심장 질환 또는 불안정형 협심증 환자
3) 지난 6개월 이내 심근경색증의 병력이 있는 환자
4) 면밀한 의학적 관찰 하에 있지 않은 대상부전 심부전환자
5) 중증의 부정맥 환자
6) 지난 3개월 이내 뇌혈관 질환(예, 일과성 허혈성 발작, 뇌졸중)의 병력이 있는 환자
7) 폐고혈압과는 상관없이 임상적으로 심근기능장애를 지닌 선천성 또는 후천성 판막결함환자
8) CYP2C8의 강력한 억제제(예, 겜피브로질)를 투여중인 환자
2. 다음 환자에는 신중히 투여할 것
1) 신장애 환자
추정 사구체여과율 > 15 mL/min/1.73 m2인 환자에서 용량 조절은 필요하지 않다.
추정 사구체여과율 < 15 mL/min/1.73 m2인 환자 또는 투석중인 환자에게 이 약을 투여한 경험은 없다
1) 생체외 시험
① 셀렉시팍은 carboxylesterases에 의해 활성 대사체로 가수분해된다. 셀렉시팍 및 그 활성 대사체 모두 CYP2C8에 의해서 주로 산화 대사되며 일부는 CYP3A4에 의해서 산화 대사된다. 활성 대사체의 글루쿠로닐화는 UGT1A3 및 UGT2B7을 통해 촉매된다. 셀렉시팍 및 그 활성 대사체는 OATP1B1 및 OATP1B3의 기질이다. 셀렉시팍은 P-gp의 기질이며, 활성 대사체는 유방암내성단백(BCRP) 운송체의 기질이다.
② 셀렉시팍 및 그 활성 대사체는 임상관련 농도에서 시토크롬 P450 효소와 운송단백질을 억제 또는 유도하지 않는다.
2) 생체내 시험
① 폐동맥고혈압 특이적 치료제: 폐동맥고혈압 환자에서의 3상 위약대조 시험에서, 엔도텔린 수용체 길항제(ERA) 및/또는 포스포디에스테라제-5(PDE-5) 억제제와 병용투여한 경우, 셀렉시팍 및 그 활성 대사체의 유의한 노출(투여간격 동안의 혈장농도-시간 곡선하면적) 변화가 확인되지 않았다
1) 이 약의 안전성은 증상이 있는 폐동맥고혈압 환자 1156명이 참여한 장기간 3상 위약대조 시험(GRIPHON 연구)에서 평가하였다. 동 시험에서 이 약에 대한 노출은 최대 4.2년(중앙값 1.4년)이었다.
아래 표에 위약 투여군 보다 이 약 투여군에서 3%이상 보고된 이상반응을 나타내었다.
이상반응
이 약 투여군
N=575
위약 투여군
N=577
두통
65%
32%
설사
42%
18%
턱통증
26%
6%
구역
33%
18%
근육통
16%
6%
구토
18%
9%
사지통증
17%
8%
홍조
12%
5%
관절통
11%
8%
빈혈
8%
5%
식욕저하
6%
3%
발진
11%
8%
이러한 이상반응은 용량 적정단계에서 더 빈번하였다
용량주의
1) 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관한다. 2) 다른 용기에 바꾸어 넣는 것은 사고원인이 되거나 품질유지 면에서 바람직하지 않으므로 주의한다.
이 정보는 식약처 공공데이터를 기반으로 하며, 의사/약사의 전문적 판단을 대체하지 않습니다.