이센트레스에이치디정(랄테그라비르칼륨(미분화))

중증의 생명을 위협할 가능성이 있는 치명적인 피부반응이 보고되었고 이는 스티븐스-존슨 증후군과 독성표피괴사용해를 포함한다. 발진, 전신반응, 때때로 간부전을 동반한 기관장애를 특징으로 하는 과민반응도 보고되었다. 중증의 피부반응, 과민반응의 증상 또는 징후 (예: 심각한 발진이나 발열을 동반한 발진, 전신권태, 피로, 근육 및 관절 통증, 수포, 구강병소, 결막염, 얼굴부종, 간염, 호산구증가증, 혈관부종을 포함하지만 이에 국한되지 않음)가 나타난 경우에는 즉시 이 약의 투여 및 의심 약물의 치료를 중단하고 간 아미노전이효소를 포함하여 임상 상태를 면밀히 모니터 한다. 중증의 발진이 시작된 이후 이 약이나 의심 약물의 치료 중단을 연기하는 것은 생명을 위협할 수 있다.

이 약을 포함하여 항레트로바이러스 병용 치료를 받는 환자에게서 면역 재구성 증후군이 보고되었다.

이 약 1200 mg (600 mg 제제 2정)은 간장애 환자를 대상으로 연구된 바 없으므로 간장애 환자에 대한 이 약의 투여는 권장되지 않는다.

만성 간염을 포함하여 기존의 간기능 장애를 가지는 환자들은 항레트로바이러스 치료를 병행하는 동안 간의 기능이상 빈도가 증가하며 표준 치료에 따라 모니터해야 한다. 이런 환자가 간질환의 악화되었다는 근거가 있는 경우, 치료는 멈추거나 중단을 고려해야 한다.

랄테그라비르는 생체외시험에서 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 또는 CYP3A를 저해하지 않는다 (IC50>100 µM). 또한, 랄테그라비르는 생체외시험에서 CYP1A2, CYP2B6 또는 CYP3A4를 유도하지 않았다. 미다졸람과의 약물상호작용 임상시험 결과, 민감한 CYP3A4 기질인 미다졸람의 약동학에 랄테그라비르가 영향을 주지 않았다. 따라서 랄테그라비르는 생체내에서 CYP3A4에 의해 대사되는 약물의 약동학에 대해 미치는 영향이 적은 것으로 입증되었다.

이와 유사하게 랄테그라비르는 시험된 UDP-글루쿠론산전이효소(UDP-glucuronosyl transferases; UGT) (UGT1A1, UGT2B7)의 저해제(IC50>50µM)가 아니며 P-glycoprotein을 매개하는 transport도 저해하지 않았다.