라파뮨정2밀리그램(시롤리무스)
효능·효과
○ 면역학적 위험이 낮거나 중등도인 환자: 초기에는 사이클로스포린 및 코르티코스테로이드제와의 병용요법이 권장되며, 이식 후 2~4개월 이내에 사이클로스포린의 투여를 철회한다. ○ 면역학적 위험이 높은 환자: 이식 후 첫 1년 동안 사이클로스포린 및 코르티코스테로이드제와의 병용요법이 권장된다. (※ 면역학적 위험이 높은 환자 : 흑인환자 또는 반복적인 신장 이식 환자로서 기존의 동종이식편을 면역학적 이유로 인해 상실하였거나 반응성 항체 패널이 높은 환자[PRA; peak Panel Reactive Antibodies level >80%]로 정의됨) ㆍ 사이클로스포린 투여 철회는 투여 철회 이전에 Banff Grade 3의 급성 거부반응 또는 혈관 거부반응을 보인 환자로서, 투석 의존 환자, 혈청 크레아티닌이 >4.5mg/dL인 환자, 흑인환자, 여러 장기 이식환자, 반응성 항체 패널이 높은 환자에 대해서는 연구되지 않았다. ㆍ 면역학적 위험이 높은 환자의 경우, 사이클로스포린 및 코르티코스테로이드제와의 병용요법을 1년을 초과하여 투여했을 때의 안전성 및 유효성은 연구되지 않았다. 따라서, 환자의 임상적 상태에 기초하여 이식 후 첫 12개월 이후의 면역억제요법의 변경을 고려하여야 한다. ㆍ 소아환자의 경우, 13세 미만의 환자 또는 면역학적으로 위험이 높은 18세 미만의 신장이식환자에 대한 이 약의 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않다. ㆍ 신장이식 환자에서 사이클로스포린을 투여하지 않고 이 약을 처음으로 사용하는 것에 대한 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않다. ㆍ 신장이식 환자의 유지요법으로서 칼시뉴린 억제제에서 이 약으로 전환하는 것에 대한 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않다. ㆍ 이 약은 림프관평활근종증 환자의 치료에 사용된다. 이 약을 투여받는 모든 환자에서 치료약물농도 모니터링(Therapeutic drug monitoring)이 권장된다.
용법 · 용량
1회 투여량
40mg
투여 횟수
1일 1회
복용 시점
공복
1일 최대량
용량은 40mg을 초과해서는 안 된다
연령별 용량
주의사항 (경고)
1) 면역억제로 인해 감염에 대한 감수성 증가와 림프종 및 다른 악성종양, 특히 피부의 림프종 발생 가능성이 있을 수 있다. 과도한 면역억제는 기회감염, 패혈증 및 치명적인 감염에 대한 감수성을 증가시킬 수 있다.
2) 간 이식 또는 폐 이식 환자에 대한 면역억제요법으로서의 이 약의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았으므로 사용이 권장되지 않는다.
3) 처음으로 간 이식을 받은 환자에 대한 연구에서 이 약과 타크로리무스의 병용투여는 과잉사망 및 이식실패와 관련 있는 것으로 나타났다. 이 환자들 중 다수가 사망시점에서 감염의 증거를 지니고 있었다. 처음으로 간 이식을 받은 환자에 대한 이 연구 및 또 다른 연구에서, 이 약과 사이클로스포린 또는 타크로리무스의 병용투여는 간동맥혈전증(HAT)의 증가와 관련있는 것으로 나타났다. 대부분의 경우, 이식 후 30일 이내에 간동맥혈전증(HAT)이 발생했으며 이식실패 또는 사망을 초래했다
주의사항
2. 다음 환자에는 투여하지 말 것
1) 시롤리무스나 그 유도체 또는 이 약의 첨가제에 대하여 과민증이 있는 환자
2) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
4. 일반적 주의
1) 아나필락시스/아나필락시양 반응, 혈관부종, 탈락피부염, 그리고 과민성 혈관염을 포함한 과민반응이 이 약 투여와 관련되어 있다.
2) 지질: 아자티오프린 또는 위약 대조군과 비교할 때, 치료를 요할 수 있는 혈청 콜레스테롤 및 중성지방의 증가가 이 약 투여군에서 더 자주 나타났다.
신장이식 환자들에게 이 약 사용은 치료를 요하는 혈청콜레스테롤과 중성지방 상승과 관련이 있었다.
상호작용
1) 이 약은 약물대사효소 CYP3A4 및 P-gp에 대한 기질로 알려져 있다. 이 약과 병용투여되는 약물과의 약동학적 상호작용이 아래 기술되어 있다. 아래 기술된 약물 이외의 약물에 대한 약물상호작용에 대한 연구는 시행되지 않았다.
(1) 딜티아젬: 딜티아젬은 CYP3A4 및 P-gp의 기질이자 억제제이다. 딜티아젬을 함께 투여하고자 할 경우, 이 약에 대한 모니터링을 해야 하고 용량조절이 필요할 수 있다. 이 약 10 mg과 딜티아젬 120 mg을 18명의 건강한 지원자들에게 동시 투여하였을 때 이 약의 생체이용률에 유의한 변화가 있었다. 이 약의 Cmax,tmax,AUC가 각각 1.4, 1.3, 1.6배 증가하였다. 이 약은 딜티아젬 또는 그 대사체인 데스아세틸딜티아젬과 데스메틸딜티아젬의 약동학에는 영향을 미치지 않았다.
(2) 케토코나졸: 케토코나졸은 CYP3A4와 P-gp의 강력한 억제제이다. 이 약과 케토코나졸의 병용투여는 권장되지 않는다.
음식 상호작용
6건 감지(1) 이 약의 혈중농도를 증가시킬 수 있는 약물 -칼슘통로 차단약물: 딜티아젬, 니카르디핀, 베라파밀 -항진균제: 클로트리마졸, 플루코나졸, 이트라코나졸, 케토코나졸, 보리코나졸 -항생제: 클래리트로마이신, 에리트로마이신, 텔리트로마이신, 트롤레안도마이신 -위장관 운동 개선제: 시사프라이드, 메토클로프라마이드 -기타: 브로모크립틴, 시메티딘, 사이클로스포린, 다나졸, 레테르모비르, HIV- 또는 C형 간염- 프로테아제 억제제 (예: 리토나비어, 인디나비어, 보세프레비어, 텔라프레비어), 자몽주스 (2) 이 약의 혈중농도를 감소시킬 수 있는 약물 -항경련제: 카르바마제핀, 페노바비탈, 페니토인 -항생제: 리파부틴, 리팜피신, 리파펜틴 -생약제제: St.
(1) 이 약의 혈중농도를 증가시킬 수 있는 약물 -칼슘통로 차단약물: 딜티아젬, 니카르디핀, 베라파밀 -항진균제: 클로트리마졸, 플루코나졸, 이트라코나졸, 케토코나졸, 보리코나졸 -항생제: 클래리트로마이신, 에리트로마이신, 텔리트로마이신, 트롤레안도마이신 -위장관 운동 개선제: 시사프라이드, 메토클로프라마이드 -기타: 브로모크립틴, 시메티딘, 사이클로스포린, 다나졸, 레테르모비르, HIV- 또는 C형 간염- 프로테아제 억제제 (예: 리토나비어, 인디나비어, 보세프레비어, 텔라프레비어), 자몽주스 (2) 이 약의 혈중농도를 감소시킬 수 있는 약물 -항경련제: 카르바마제핀, 페노바비탈, 페니토인 -항생제: 리파부틴, 리팜피신, 리파펜틴 -생약제제: St.
이 약과 병용투여되는 약물과의 약동학적 상호작용이 아래 기술되어 있다.
(1) 이 약의 혈중농도를 증가시킬 수 있는 약물 -칼슘통로 차단약물: 딜티아젬, 니카르디핀, 베라파밀 -항진균제: 클로트리마졸, 플루코나졸, 이트라코나졸, 케토코나졸, 보리코나졸 -항생제: 클래리트로마이신, 에리트로마이신, 텔리트로마이신, 트롤레안도마이신 -위장관 운동 개선제: 시사프라이드, 메토클로프라마이드 -기타: 브로모크립틴, 시메티딘, 사이클로스포린, 다나졸, 레테르모비르, HIV- 또는 C형 간염- 프로테아제 억제제 (예: 리토나비어, 인디나비어, 보세프레비어, 텔라프레비어), 자몽주스 (2) 이 약의 혈중농도를 감소시킬 수 있는 약물 -항경련제: 카르바마제핀, 페노바비탈, 페니토인 -항생제: 리파부틴, 리팜피신, 리파펜틴 -생약제제: St.
12) 음식 자몽주스는 CYP3A4를 매개로 한 이 약의 대사를 감소시키며, 소장의 장세포에서 P-gp를 매개로 한 약물의 역이동을 강화시키므로 자몽주스와 함께 사용하거나 이 약을 희석하는데 사용하지 않도록 한다.
(1) 이 약의 혈중농도를 증가시킬 수 있는 약물 -칼슘통로 차단약물: 딜티아젬, 니카르디핀, 베라파밀 -항진균제: 클로트리마졸, 플루코나졸, 이트라코나졸, 케토코나졸, 보리코나졸 -항생제: 클래리트로마이신, 에리트로마이신, 텔리트로마이신, 트롤레안도마이신 -위장관 운동 개선제: 시사프라이드, 메토클로프라마이드 -기타: 브로모크립틴, 시메티딘, 사이클로스포린, 다나졸, 레테르모비르, HIV- 또는 C형 간염- 프로테아제 억제제 (예: 리토나비어, 인디나비어, 보세프레비어, 텔라프레비어), 자몽주스 (2) 이 약의 혈중농도를 감소시킬 수 있는 약물 -항경련제: 카르바마제핀, 페노바비탈, 페니토인 -항생제: 리파부틴, 리팜피신, 리파펜틴 -생약제제: St.
자동 감지된 정보이며, 상세 내용은 상호작용 항목을 참고하세요.
부작용
1) 신장이식 환자에서 이 약의 이상반응
아래 표의 이상반응의 빈도는 사이클로스포린과 코르티코스테로이드를 이 약과 함께 병용투여한 환자에서의 이상반응을 포함한다. 일반적으로, 이 약의 투여와 관련된 이상반응은 용량/농도에 의존적이었다.
표 1의 이상반응은 각 기관계 분류(SOC) 내에서 의학적 심각도가 감소하는 순으로 제시되어 있다.
[표 1] 기관계 및 CIOMS 빈도분류에 따라 각 빈도분류 및 기관계 내에서 의학적 심각도 또는 임상적 중요도가 감소하는 순으로 나열된 이상반응 - 신장이식 환자에서 장기 거부반응의 예방 (N=1,501)
기관계
매우 흔하게
≥ 1/10
흔하게
≥ 1/100 -
< 1/10
흔하지 않게
≥ 1/1,000 - <1/100
드물게
≥ 1/10,000 -
<1/1,000
빈도불명
(기존의 자료로 평가할 수 없음)
혈액 및 림프계
혈소판감소증, 빈혈,
백혈구감소증
용혈성 요독 증후군,
DUR 안전성 정보
임부금기
- [시롤리무스] 동물실험에서 태아독성 보고
용량주의
- [시롤리무스분산용액] 상세 정보를 확인하세요.
보관방법
1) 어린이의 손에 닿지 않는 곳에 보관한다. 2) 의약품을 원래 용기에서 꺼내어 다른 용기에 보관하는 것은 의약품 오용에 의한 사고 발생이나 의약품 품질 저하의 원인이 될 수 있으므로 원래의 용기에 넣고 꼭 닫아 보관한다. 3) 20-25℃에서 습기를 피하여 차광하여 보관한다.
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사용자 리뷰
이 정보는 식약처 공공데이터를 기반으로 하며, 의사/약사의 전문적 판단을 대체하지 않습니다.