인라이타정5밀리그램(엑시티닙)

이 약은 작용기전 상, 임부에 투여 시 태아에게 해를 끼칠 수 있다.

임부를 대상으로 엑시티닙을 적절하게 평가한 임상시험은 없다. 마우스 발생독성 실험에서, 엑시티닙은 임상 권장용량 투여시의 사람에서의 노출 수준보다 낮게 모체 동물에 노출되었을 때 최기형성, 배자독성, 태자독성이 나타났다.

가임기 여성은 엑시티닙 투여 중 임신을 피해야 한다. 임신 중에 이 약이 사용되었거나, 이 약을 투여하는 동안 환자가 임신하게 된 경우, 환자에게 태아에 잠재적인 위험이 있음을 알려야 한다.

암컷 마우스에게 교미 전 및 임신 첫 주 동안 엑시티닙을 1일 2회 경구투여 했을 때 모든 용량 투여군에서 착상후 배자손실이 나타났다(≥15 mg/kg/dose, 환자의 권장 개시용량 투여 시 AUC의 약 10배). 배태자 발생독성 실험에서, 임신한 마우스에 기관형성기 동안 0.15, 0.5, 1.5 mg/kg/dose 용량을 1일 2회 투여했다.

이 약의 주성분이나 부형제에 대해 중증의 과민증이 있는 환자

In vitro 실험 결과, 엑시티닙은 주로 CYP3A4/5 에 의해 대사되며, 더 낮은 정도지만 CYP1A2, CYP2C19, UGT1A1 (uridine diphosphate-glucuronosyltransferase)에 의해서도 대사된다.

건강한 피험자에게 이 약(5mg 단회 경구투여)과 강력한 CYP3A4/5 저해제인 케토코나졸(1일 400mg 씩 7일간)을 병용투여 시, 엑시티닙의 혈장 노출이 증가되었다(AUC 약 2배, Cmax 약 1.5배). 강력한 CYP3A4/5 저해제와 이 약의 병용투여는 피해야 한다. 자몽 또는 자몽주스도 엑시티닙의 혈장 농도를 증가시킬 수 있으므로 피해야 한다. CYP3A4/5 저해 가능성이 없거나, 최소화된 대체 병용 약물의 선택이 권장된다.

<이 약과 펨브롤리주맙의 병용요법>

이 약의 안전성은 진행성 신세포암 환자의 1차요법 임상시험(KEYNOTE-426)에서 이 약과 펨브롤리주맙을 병용투여한 429명에 대하여 평가되었다. 전신 코르티코스테로이드 또는 기타 면역억제제가 필요하거나, 제1형 당뇨병, 백반증, 쇼그렌증후군, 호르몬대체요법에 안정한 갑상선기능저하증 이외의 중증자가면역질환의 병력이 있는 환자는 제외되었다. 환자들은 이 약 5 mg을 1일 2회 경구투여하고, 매 3주마다 펨브롤리주맙 200 mg을 정맥투여 하거나, 수니티닙 50 mg 1일 1회를 4주 동안 투여 후 2주 휴약하였다.

이 약과 펨브롤리주맙 병용요법 노출기간의 중앙값은 10.4개월(범위: 1일 – 21.2개월)이었다