로즐리트렉캡슐100밀리그램(엔트렉티닙)

이 약의 임상시험 전반에서 울혈성 심부전(CHF)이 보고되었다. 이러한 반응은 심장 질환의 과거력이 있거나 없는 환자에서 관찰되었으며 이뇨제 투여 및/또는 이 약의 용량 감량/투여 일시 중지 시에 해결되었다.

울혈성 심부전의 증상 또는 알려진 위험 인자가 있는 환자는 이 약 치료를 시작하기 전에 좌심실박출률(left ventricular ejection fraction, LVEF)을 평가해야 한다. 이 약을 투여 받는 환자들을 면밀히 모니터링해야 하고, 숨참 또는 부종을 포함한 울혈성 심부전의 임상적 징후 및 증상이 있는 환자들은 임상적으로 적절히 평가하고 치료해야 한다. 울혈성 심부전의 중증도에 따라, 용법용량 항의 표4에 기술된 대로 용량을 조절한다.

이 약의 임상시험에서 혼돈, 정신 상태 변화, 기억 장애, 환각을 포함한 인지 장애가 보고되었다. 환자들은 인지 변화의 징후에 대해 모니터링을 받아야 한다.

이 약은 황색5호(선셋옐로우 FCF, Sunset Yellow FCF)를 함유하고 있으므로 이 성분에 과민하거나 알레르기 병력이 있는 환자에는 신중히 투여한다.

이 약의 유익성은 비교적 적은 수의 NTRK 유전자 융합암 환자 또는 ROS1 양성 비소세포폐암 환자들이 포함된 단일군 시험에서 확립되었다.

In vitro 자료에 근거할 때, CYP3A4는 이 약의 대사 및 그 주요 활성 대사체 M5의 형성을 매개하는 주요 효소이다.

강력한 CYP3A 유도제인 리팜핀의 반복 경구 용량을 이 약의 단회 경구 용량과 병용 투여했을 때, 이 약의 전신 노출이 77% 감소하였다. 리팜핀 병용/비병용 시의 기하평균비(GMR)은 AUCinf(90% CI)에 대해 23.3%(18.4%, 29.5%)였고 Cmax(90% CI)에 대해 44.4%(35.3%, 55.9%)였다. 이 약과 CYP3A 유도제의 병용 투여를 피해야 한다.

이 약의 단회 경구 용량을 강력한 CYP3A4 억제제인 이트라코나졸의 반복 경구 용량과 함께 투여했을 때에는 이 약의 전신 노출이 500% 증가하였다.