로비큐아정100밀리그램(롤라티닙)

이 약 투여 시 ILD/폐렴과 일치하는 중증 또는 생명을 위협하는 폐 이상반응이 나타났다. ILD/폐렴을 나타내는 호흡기 증상(예: 호흡곤란, 기침, 발열)의 악화가 나타난 환자는 즉시 ILD/폐렴에 대해 평가해야 한다. 중증도에 근거하여 이 약 투여를 잠정중단 및/또는 영구중단해야 한다.

이 약 사용은 혈청 콜레스테롤 및 중성지방의 증가와 연관이 있었다. 중증의 혈청 콜레스테롤 및 중성지방 증가 발생까지 걸린 시간의 중앙값은 각각 201일(범위: 42-518일) 및 127일(범위: 15-358일)이었다. 이 약 투여를 시작하기 전, 이 약 투여 시작 후 2주, 4주, 8주 그리고 이후에 혈청 콜레스테롤 및 중성지방을 정기적으로 모니터링 해야한다.

In vitro자료는 이 약이 주로 CYP3A4와 UGT1A4로 대사되며, CYP2C8, CYP2C19, CYP3A5, UGT1A3도 대사에 미약한 기여를 한다는 것을 보여준다.

건강한 자원자에 강력한 CYP3A4/5유도제인 경구 리팜핀을 1일 1회 600 mg으로 12일동안 투여시, 이 약 100 mg 단회 경구투여시와 비교하여 이 약의 AUCinf는 85%, Cmax는 76% 감소했다. AST와 ALT의 증가도 관찰되었다. 이 약과 강력한 CYP3A4/5유도제(예: 리팜피신, 카바마제핀, 엔잘루타마이드, 미토탄, 페니토인, 세인트존스워트)와의 병용투여는 이 약의 혈장농도를 감소시킬 수 있다. 이 약과 강력한 CYP3A4/5유도제와의 병용은 금기이다.

아래 기술된 자료는 단일군 시험B7461001 또는 무작위배정, 공개라벨, 활성 대조군 제3상시험B7461006에서 이 약 100 mg 1일 1회로 경구투여받은ALK 양성 또는 c-ros 종양유전자 1(ROS1) 양성의 전이성 NSCLC 성인환자 476명의 이 약에 대한 노출을 나타낸다.

투여기간의 중앙값은 16.3개월(범위: 0일-55개월), 연령 중앙값은 55세(범위: 19-90세)였고, 환자의 25%가 65세이상이었다. 환자의 총 57%는 여성, 50%는 백인, 39%는 아시아인, 1%는 흑인이었다.

가장 빈번하게 보고된 이상반응은 고콜레스테롤혈증(81.1%), 고중성지방혈증 (67.2%), 부종(55.7%), 말초신경병증(43.7%), 체중증가(30.9%), 인지영향(27.7%), 피로(27.3%), 관절통 (23.5%), 설사(22.9%) 및 기분영향(21.0%)이었다.

이 약을 투여받은 환자의 7.4%에서 중대한 이상반응이 보고되었다.