반플리타정17.7밀리그램(퀴자티닙염산염)

이 약으로 치료받은 환자에서 염전성 심실 빈맥(torsades de pointes), 심실세동, 심정지 및 급사가 발생했다.

임상시험에서 이 약으로 치료받은 급성 골수성 백혈병 환자 1,081명 중 약 0.1 %에서 염전성 심실 빈맥(torsades de pointes)이 발생했고, 0.6 %에서 심정지가 발생했으며 그 중 0.4 %는 치명적인 결과를 나타냈고, 0.1 %의 환자에서 심실세동이 발생했다. 이러한 중증 부정맥은 주로 유도 단계에서 발생했다.

이 약은 QT 간격 연장과 관련이 있다. QT 간격 연장은 심실성 부정맥 또는 염전성 심실 빈맥(torsades de pointes)의 위험성을 증가시킬 수 있다. 선천성 QT 연장 증후군 및/또는 염전성 심실 빈맥(torsades de pointes)의 병력이 있는 환자는 퀴자티닙의 개발 프로그램에서 제외되었다. QT 연장 증후군, 심실성 부정맥 또는 염전성 심실 빈맥(torsades de pointes) 병력, 중증 저칼륨혈증, 중증 저마그네슘혈증이 있는 환자에게 이 약을 투여해서는 안 된다

건강한 대상자에게 이 약과 강력한 CYP3A 억제제와 병용투여 시, 이 약 단독 투여와 비교하여 퀴자티닙의 노출이 증가하였다. 이 약의 1회 투여 용량(26.5 mg)과 케토코나졸(200 mg씩 1일 2회)을 병용투여 시 퀴자티닙의 Cmax는 17 %, AUCinf는 94 % 증가하였다. 활성 대사체인 AC886의 AUCinf는 15 %, Cmax는 60 % 감소했다. 정상 상태에서 퀴자티닙의 노출(Cmax 및 AUC0-24h)은 각각 86 %, 96 % 증가할 것으로 추정되었다. 퀴자티닙의 노출 증가로 독성의 위험성이 증가할 수도 있다.

강력한 CYP3A 억제제와의 병용투여가 불가피한 경우, 이 약의 용량을 감소해야 한다(‘용법용량’ 참고). 강력한 CYP3A 억제제의 예로 케토코나졸, 이트라코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸, 클래리스로마이신, 네파조돈, 텔리스로마이신 및 항레트로바이러스제가 있다